生物利用度(Bioavailability,F)是指药物通过血管外途径给药后,被吸收进入全身血液循环的相对量。通常用F表示,计算公式为:
\[ F = \left( \frac{A}{D} \right) \times 100\% \]
其中,A代表进入体循环的药物总量,D代表给药剂量。
影响因素
生物利用度受多种因素影响,主要包括:
剂型因素:
包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等。
生理因素:
如个体的健康状况、胃肠道状况、肝肾功能等。
概念区分
绝对生物利用度:指药物静脉注射时100%被利用,其他剂型在相同剂量下被机体吸收利用的百分率。
相对生物利用度:以某一标准剂型(如口服水制剂)为100%被利用,比较其他剂型在相同条件下的百分利用率。
重要性
生物利用度是评价药物制剂质量、剂量和给药方案的重要指标。对于不同剂型的药物,了解其生物利用度有助于预测药物在体内的行为,确保疗效和减少副作用。
实际应用
在药物研发和临床应用中,生物利用度数据对于确定合适的剂量、剂型以及给药频率至关重要。此外,某些国家药典要求进行溶出速率试验,以控制药品的生物利用度。